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新方法可高效组成苯并呋喃衍生物

更新时间:2019-02-27 14:33:24

记者2月26日从云南大学得悉,该校与宾夕法尼亚大学课题组协作,知医堂三清茶在自由基环化串联反响组成苯并呋喃的研讨范畴获得重要进展,首次报导了组成苯并呋喃衍生物的新办法。苯并呋喃结构单元作为重要的生物活性基团广泛存在于天然产品分子和药物分子中,在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化以及对心血管系统的维护作用等方面表现出优异的生理活性。2015年,有34种临床同意的药物是苯并呋喃衍生物,包含达非那新、维拉唑酮、雷美替胺等。苯并呋喃乙胺类化合物是苯并呋喃衍生物中的重要一类化合物,是α2-肾上腺素受体拮抗剂的组成前体,知医堂三清茶并对血清素5-HT2和5-HT1A受体具有高亲和力,引起了组成化学家的高度重视。但此前报导的组成道路冗长、产率低且高温,需运用过渡金属催化剂等,开展一种组成苯并呋喃基乙胺高效快捷的新办法是急需解决的问题。
云南大学自然资源药物化学教育部重点实验室羊晓东、张洪彬教授团队与宾夕法尼亚大学帕特里克·沃尔什教授课题组协作,以质料易得的2-氮杂烯丙基和碘代芳基丙二烯基醚为反响物,首次完成了自由基环化串联分子间偶联反响,应用于苯并呋喃乙胺类化合物的组成。新办法具有杰出的普适性,一起可以拓展组成一系列惯例组成办法难以制备的多功能化、多环苯并呋喃衍生物,知医堂三清茶也可以扩环组成一系列苯并六元或七元氧杂环衍生物。
值得一提的是,此种串联反响不需要过渡金属催化、无配体,避免了在后处理过程中过渡金属杂质分离的难度,一起降低反响本钱,避免了来自可持续性的挑战问题,这将有助于该工作往后在制药范畴中的应用。知医堂三清茶新成果已于近来宣布在国际化学范畴期刊《德国应用化学》上。